Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Atropine

АТ код: A03BA01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10 у коробці, № 10 (5х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 мл розчину містить атропіну сульфату 1 мг

Допоміжні речовини: 0,1 М хлористоводнева кислота, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Антихолінергічні засоби, які блокують переважно периферичні холінореактивні системи

Показання: Як симптоматичний засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчнокам’яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечових шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травного тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів).
Препарат застосовують також перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками і антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10545/01/01

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

АТРОПІНУ сульфат

(Atropini sulfas)

 

Склад:

діюча речовина: atropini sulfas (атропіну сульфат);

1 мл розчину містить атропіну сульфату 1 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М хлористоводнева кислота, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Алкалоїди красавки (беладони), третичні аміни. Атропін.  Код АТС А03В А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Як симптоматичний засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчнокам’яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечових шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травного тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів).

Препарат застосовують також перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками і антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

 

Протипоказання.

▪ Гіперчутливість до компонентів препарату.

▪ Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна недостатність кровообігу, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча, гіпертиреоз (можливе посилення тахікардії).

▪ Підвищена температура (може підвищуватися внаслідок пригнічення активності потових залоз).

▪ Рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми, що сполучається з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу й шлунка та розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти сповільненню спорожнювання шлунка й посиленню гастроезофагеального рефлюксу ).

▪ Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю: ахалазія й стеноз воротаря (можливе зниження моторики й тонусу, що призводять до непрохідності й затримки вмісту шлунка); атонія кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечнику(можливий розвиток непрохідності).

▪ Захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском: закритокутова (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може спричинити гострий напад ) і відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може спричинити деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії).

▪ Ниркова недостатність (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення).

▪ Печінкова недостатність (зниження метаболізму).

▪ Хронічні захворювання легенів, особливо в дітей молодшого віку й ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету й утворення пробок у бронхах).

▪ Міастенія (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну).

▪ Вегетативна (автономна) невропатія  (затримка сечі й параліч акомодації можуть подсилюватися).

▪ Гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі чи схильність до неї або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у тому числі шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової золози).

▪ Ушкодження мозку в дітей (ефекти з боку центральної нервової системи можуть подсилюватися); хвороба Дауна (можливе незвичне розширення зіниць і підвищення частоти серцевих скорочень); центральний параліч у дітей (реакція на антихолінергічні засоби може бути найбільш виражена), тахікардія (може посилюватись).

▪ Виснаження організму.

▪ Вагітність і період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Атропіну сульфат уводять підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно. При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз – 0,3 - 0,6 мг під шкіру або внутрішньом′язово за 30 - 60 хв до анестезії; у комбінації з морфіном (10 мг морфіну сульфату) – за годину до анестезії. При отруєнні антихолінестеразними препаратами Атропіну сульфат уводять по 2 мг внутрішньом′язово кожні 20 - 30 хв до виникнення почервоніння й сухості шкіри, розширення зіниць і появи тахікардії, нормалізації дихання. При помірному й тяжкому отруєнні атропін можна вводити протягом двох днів (до появи ознак «переатропінізації»).

Для дітей вища разова доза залежно від віку становить:

– віком до 6 місяців – 0,02 мг;

– від 6 місяців до 1 року – 0,05 мг;

– від 1 до 2 років – 0,2 мг;

– від 3 до 4 років – 0,25 мг;

– від 5 до 6 років – 0,3 мг;

– від 7 до 9 років – 0,4 мг;

– від 10 до 14 років – 0,5 мг.

Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 1 мг, добова – 3 мг.

З обережністю призначають Атропіну сульфат людям літнього віку, а також пацієнтам з печінковою недостатністю. Протипоказане застосування препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.  

 

Побічні реакції.

Побічна дія препарату пов’язана, в основному, з М-холінолітичною дією атропіну. У великих дозах препарат може призвести до паралічу дихання, спричинити сильне занепокоєння, психічне і рухове збудження, запаморочення, судоми, галюцинації, порушення акомодації, аж до паралічу, виражене підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору; сухість у роті, сухість шкіри, скарлатино подібні висипання, дисфагію, спрагу, підвищення температури, прискорене серцебиття (тахікардія), утруднення сечовиділення, атонії кишечнику; порушує тепловіддачу, зменшує потовиділення.

 

Передозування.

Симптоми: при незначному передозуванні – сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардія, утруднення сечовипускання, атонія кишечнику, запаморочення, порушення тепловіддачі, зменшення потовиділення. При отруєнні – розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість слизових оболонок та шкіри, підвищення температури, затримка сечі, тахікардія, головний біль, запаморочення, галюцинації, повна втрата орієнтації, раптове психомоторне збудження; можуть виникнути судоми із втратою свідомості, зниження артеріального тиску, кома. 

Лікування. Введення антидоту-прозерину (1 мл 0,05% розчину під шкіру ) або фізостигміну  (0,5 - 1 мл 0,1 % розчину під шкіру ).  При  психомоторному  збудженні – аміназин внутрішньом′язово (2 мл 2,5 % розчину). При судомах – барбітурати (5 - 10 мл 2,5 розчину тіопенталу натрію внутрішньовенно або до 10 - 15 мл 2,5 % розчину гексеналу внутрішньовенно по 3 - 4 мл з перервою 30 с). При раптово вираженій гіпертермії – лід на голову, пахову ділянку, вологі обгортання. При тахікардії – індерал. При затримці сечі – катетеризація. При вираженій інтоксикації – форсований діурез, олужнення крові. Показані внутрішньовенні введення глюкози з аскорбіновою кислотою. 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказано у період вагітності.

Застосування Атропіну сульфату у період годування груддю протипоказано через небезпеку розвитку токсичного впливу на  дитину.

 

Діти.

Особливо чутливі до атропіну діти перших 3-х місяців життя.

Застосовують препарат дітям у дозах, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

 

Особливості застосування.

При болю, зумовленому спазмом гладких м’язів, препарат часто вводять з аналгетиками (промедол, морфін, аналгін та ін.). Застосовують з пересторогою у хворих з тяжкими ураженнями серцево-судинної системи. З обережністю слід призначати дітям та особам літнього віку, хворим на діарею,  хворим на виразковий коліт (може розвинутись здуття ободової кишки з гіпертрофією її стінки).

З обережністю, особливо дітям, застосовують при підвищенні температури оточуючого середовища (ризик гіперексії); у хворих з гіпертермією; при станах, що супроводжуються тахікардією (тиреотоксикоз, серцева недостатність, хірургічні втручання на серці); при інфаркті міокарда (ризик посилення ішемії міокарда); при артеріальній гіпертензії. Дія Атропіну сульфату на езофагіальний сфінктер може призвести до посилення рефлюксу. З обережністю призначають пацієнтам з печінковою недостатністю. Препарат не застосовують при порушенні функції нирок.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість появи таких побічних реакцій, як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, під час застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом чи роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні Атропіну сульфату з інгібіторами моноаміноксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом з препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного ослаблення ефектів.

Атропіну сульфат зменшує тривалість та глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів.

При одночасному застосуванні з димедролом або дипразином дія атропіну посилюється, з нітратами – зростає вірогідність підвищення внутрішньоочного тиску. Під дією октадину можливе зменшення  гіпосекреторної дії атропіну, який послаблює дію М-холіноміметиків і антихолінестеразних засобів. Дія Атропіну сульфату може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з  антимускариновим ефектом (амантадин, окремі антигістамінні засоби, препарати групи бутирофенонів, фенотіазінів, трициклічних антидепресантів). Пригнічення перистальтики під дією атропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії обумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Здатність атропіну зв’язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю в його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненості з молекулою ендогенного ліганду – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в’язкість бронхіального секрету, пригнічує активність війок миготливого епітелію бронхів, знижуючи тим самим мукоциліарний транспорт, прискорює скорочення серця, підвищує АV-провідність, знижує тонус гладком’язових органів, зменшує кількість і загальну кислотність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, виражено розширює зіницю (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску). Проникаючи крізь гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ), атропін у терапевтичних дозах збуджує дихання.

Фармакокiнетика. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2 - 4 хв. Атропіну сульфат швидко резорбується в кровотік з місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар′єри і в грудне молоко.  У крові атропін на 50 % зв’язується з білками, його об’єм розподілу становить приблизно 3 л/кг. Після внутрішньовенного введення концентрація атропіну в плазмі крові зменшується за два етапи. Перший етап – швидкий – характеризується періодом напіввиведення, що дорівнює 2 годинам. За цей час з сечею виводиться приблизно 80 % уведеної дози атропіну. За другий етап – інша частина препарату виводиться із сечею з періодом напіввиведення, що складає 13 - 36 годин. Метаболізується атропін у печінці шляхом ферментативного гідролізу, приблизно 50 % дози екскретується нирками в незміненому вигляді.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора, безбарвна рідина.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберiгання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.

Зберігати в недоступному для детей місці.

 

Упаковка.

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ “Харківське фармацевтичне підприємство “Здоров'я народу”.

 

Місцезнаходження.